脑血管扩张药或脑功能改善药可以促进脑组织新陈代谢,促进或改善脑部血液循环,补充脑发育所需的营养物质,增强机体的抵抗力,有益于神经细胞的发育及轴突的生成。
脑血管扩张药的分类
酰胺类中枢兴奋药
该类药物可作用于大脑皮质,激活、保护和修复神经细胞,促进大脑对磷脂和氨基酸的利用,增加大脑蛋白质合成,改善各种类型的脑缺氧和脑损伤,提高学习和记忆能力。同时,该类药物可促进突触前膜对胆碱的再吸收,影响胆碱能神经元兴奋传递,促进乙酰胆碱合成。
该类药物的代表药有吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦等。酰胺类中枢兴奋药口服吸收快,达峰时间短(通常在1小时内),可通过血脑屏障。
钙离子拮抗剂
该类药物可保护脑组织和改善微循环,通过阻止钙离子进入细胞,降低细胞内钙离子浓度,从而使血管平滑肌松弛,起到扩张血管的效果。代表药有尼莫地平、桂利嗪、氟桂利嗪、环扁桃酯等。
自由基清除剂
该类药物可消除氧自由基,提高大脑组织对缺血、缺氧的耐受性,起到保护脑细胞的作用。代表药为依达拉奉。
脑血管平滑肌扩张剂
该类药物可作用于血管平滑肌,扩张血管,增加血流量或灌注量,改善脑血流和血氧供应。代表药有尼麦角林、罂粟碱等。
其他类
临床上应用较多的其他类型脑功能改善及抗记忆障碍药物还有胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物等。
胞磷胆碱钠为核苷衍生物,可改善脑组织代谢,促进大脑功能恢复,促进苏醒。艾地苯醌可激活脑线粒体呼吸活性,改善脑内葡萄糖利用率,促进脑内三磷酸腺苷(ATP)的形成,进而改善脑功能。银杏叶提取物可清除氧自由基,抑制细胞脂质过氧化,促进脑血液循环,改善脑细胞代谢,进而改善脑功能。
常用脑血管扩张药
吡拉西坦
该药通过激活腺苷酸激酶,促进脑内的二磷酸腺苷(ADP)转化为ATP,改善脑内的能量代谢和葡萄糖利用率,并影响胆碱神经元兴奋传递,促进乙酰胆碱的合成,对抗化学物质所致的脑功能损伤,有助于改善学习、记忆和回忆力。该药临床常用于治疗脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病等多种原因所致的记忆及思维功能减退。
吡拉西坦的推荐口服剂量为每次0.8~1.6g,1日3次,连续服用4~8周为1疗程。儿童用量减半。静脉滴注推荐剂量为每次8g,1日1次或遵医嘱。使用该药应注意哺乳期妇女、老年人、大多数外科术后者,以及有严重出血倾向或肝肾功能不全者慎用。用药期间应避免突然停药。
茴拉西坦
该药能通过血脑屏障选择性作用于中枢神经系统,激活脑细胞代谢,保护神经细胞,也可提高认知功能,改善短期、长期的认知力,使注意力集中,提高判断、推理、抽象思维力。该药适用于治疗中老年记忆减退、脑血管病后的记忆减退等。
茴拉西坦的推荐口服剂量为每次0.2g,1日3次。使用时应注意肝功能异常者应适当调整剂量。儿童、妊娠及哺乳期妇女应慎用该药。
奥拉西坦
该药可促进脑内乙酰胆碱、磷酰乙醇胺的合成,提高大脑中ATP/ADP比值,促进脑代谢,对抗由化学、物理因素所致的脑功能损伤和记忆障碍,适用于治疗轻中度血管性痴呆、老年期痴呆及脑外伤等引起的记忆与智能障碍。
奥拉西坦推荐口服剂量为每次800mg,1日2~3次。静脉滴注推荐剂量为每次4g,1日1次。用于治疗神经功能缺失时疗程为2周,用于治疗记忆与智能障碍时疗程为3周。
使用该药时需注意儿童、妊娠及哺乳期妇女慎用;老年人用药期间如出现不良反应需在医生指导下减量;患者如出现精神兴奋和睡眠紊乱也应酌减剂量。
银杏叶提取物
该药适应证为脑部、周围血液循环障碍,包括急慢性脑机能不全及其后遗症,如卒中、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆症;耳部血流及神经障碍,如耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征;眼部血流及神经障碍,如糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年视网膜黄斑变性、视物模糊、慢性青光眼;末梢循环障碍,如各种动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛。
银杏叶提取物推荐口服剂量为每次80mg(每片40mg内含总黄酮醇9.6mg、萜类内酯2.4mg),1日3次或遵医嘱。静脉滴注推荐剂量为每次35~70mg,1日1~2次;必要时可视情况调整剂量至每次87.5mg,1日2次。病情改善后,可改以片剂或滴剂口服。
使用该药时应注意妊娠及哺乳期妇女慎用;高乳酸血症患者、甲醇中毒者、果糖或山梨醇耐受性不佳者,以及1,6-二磷酸果糖酶缺乏者,给药剂量一次不可超过25ml。
需特别提醒的是,除规范用药外,使用脑血管扩张药治疗过程中还应重视对患者进行心理调节和智能训练,提升睡眠质量,给予综合康复治疗,这样才能取得较好的疗效。
(北京积水潭医院张 石革)